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Farmaci. Su ‘Science' descritto metodo semplice e accessibile per creare struttura chimica che ne aumenta la potenza e la precisione


Si sfruttano i ciclopropani, una caratteristica chiave di molti farmaci attualmente approvati, compresi quelli usati per trattare COVID-19, asma, epatite C e HIV/AIDS. Sono strutture che possono aumentare la potenza di un farmaco, alterare la sua capacità di dissolversi nel corpo, ridurre al minimo le sue interazioni con bersagli indesiderati e ottimizzarne, quindi, le prestazioni

04 AGO - Si chiama ciclopropano ed è una struttura chimica in grado di aumentare la potenza e perfezionare le proprietà di molti farmaci. Ma i metodi tradizionali per creare questa struttura funzionano solo con determinate molecole e richiedono ingredienti altamente reattivi, potenzialmente esplosivi. Ora, un team di ricercatori della Penn State ha identificato e dimostrato un modo sicuro, efficiente e pratico per creare ciclopropano su un'ampia varietà di molecole utilizzando un processo chimico precedentemente non descritto. Ulteriormente sviluppato questo nuovo metodo, descritto in un articolo pubblicato su Science, potrebbe trasformare il modo in cui questo importante processo si verifica durante lo sviluppo e la creazione di farmaci.

I ciclopropani sono una caratteristica chiave di molti farmaci attualmente approvati, compresi quelli usati per trattare COVID-19, asma, epatite C e HIV/AIDS. Sono strutture che possono aumentare la potenza di un farmaco, alterare la sua capacità di dissolversi nel corpo, ridurre al minimo le sue interazioni con bersagli indesiderati e ottimizzarne, quindi, le prestazioni. I ciclopropani sono un anello di tre atomi di carbonio collegati, con un atomo di carbonio che si ‘attacca’ al resto della molecola del farmaco e gli altri due attaccati a due atomi di idrogeno.

“I ciclopropani sono un componente essenziale di molti medicinali e aggiungerli ai candidati farmaci può essere una parte importante del processo di scoperta di nuove terapie”, ha affermato Ramesh Giri, professore di chimica all'Eberly College of Science della Penn State e leader del gruppo di ricerca. “Gli sforzi precedenti che sono stati fatti per migliorare la creazione di ciclopropano si sono concentrati sull'alterazione di un percorso meccanicistico sviluppato più di 60 anni fa. Noi ci siamo avvicinati da una prospettiva diversa e abbiamo identificato un percorso completamente nuovo che è semplice, pratico e ampiamente applicabile. Il nuovo metodo trasforma una struttura chimica specifica presente nei composti, gli alcheni, utilizzati nella sintesi di molte molecole, in ciclopropani. Tutti gli elementi utilizzati in questo percorso sono disponibili in commercio o facili da creare in laboratorio e non richiedono particolari precauzioni di sicurezza, e il prodotto finale può essere conservato per periodi prolungati”. Utilizzando il nuovo metodo, i ricercatori hanno trasformato con successo una varietà di alcheni in ciclopropani, partendo da composti farmaceuticamente rilevanti come lo steroide estrone, la penicillina e la vitamina B.

04 agosto 2023
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